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依伐卡托
 
2015年7月FDA批準上市肺癌復方藥物Lumacaftor/Ivacaftor 魯瑪卡托/依伐卡托

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2015年7月2日，F(xiàn)DA批準復方藥物Lumacaftor/Ivacaftor（魯瑪卡托/依伐卡托）用于囊性纖維化，可顯著改善囊性纖維化患者的肺功能。
這款完全由Lumacaftor和Ivacaftor組成的復方藥物一直由該公司開發(fā)用于攜帶兩種拷貝F508del基因突變的12歲及以上患者。
這款藥物是首款以攜帶這兩種拷貝基因突變患者囊性纖維化根本病因為靶點的治療藥物，這一疾病也是囊性纖維化常見的一種疾病形式，其在美國大約影響8500人，在歐洲影響大約1.2萬人。
基于四月份發(fā)布的3期試驗數(shù)據(jù)，數(shù)據(jù)顯示，與安慰劑相比，接受這款藥物治療的患者其肺功能（預測的1秒鐘內(nèi)用力呼氣量百分比，或ppFEV1）相較基線值有2.6-4.0%的平均改善，4.3%-6.7%的相對改善。
由于攜帶F508del兩種拷貝的患者每年預計平均失去大約2%的肺功能，如果這種效果長期持續(xù)，那它可能對患者產(chǎn)生真正的影響。
英文名 Ivacaftor
別名 Ivacaftor; N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide
產(chǎn)品名稱 依伐卡托; N-(2,4-二叔丁基-5-羥基基)-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
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分子結構 CAS 登錄號：873054-44-5, VX 770, N-(2,4-二叔丁基-5-羥基基)-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
分子式 C24H28N2O3
分子量 392.49
CAS 登錄號 873054-44-5
 
 
英文名 Lumacaftor
別名 Lumacaftor; 3-[6-[[[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl]amino]-3-methyl-2-pyridinyl]benzoic acid
產(chǎn)品名稱 魯瑪卡托; 3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-并二氧戊環(huán)-5-基)環(huán)丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]甲酸
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分子結構 CAS 登錄號：936727-05-8, VX 809, 3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-并二氧戊環(huán)-5-基)環(huán)丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]甲酸
分子式 C24H18F2N2O5
分子量 452.41
CAS 登錄號 936727-05-8